【藥材來源】何首烏為蓼科植物何首烏Polygonum multi forum Thunb.的干燥塊根。秋、冬二季葉枯萎時(shí)采挖，削去兩端，洗凈，個(gè)大的切成塊，干燥。

【古代炮制方法】唐代有黑豆蒸、醋煮、水煮熟黑豆酒煮(《理傷》)等炮制方法，并提出“用苦竹刀切，米泔浸一宿，暴干，忌鐵”(《本草圖經(jīng)》)。宋代增加了單蒸、米泔水浸后九蒸九暴(《圣惠方》)，生姜甘草制(《朱氏》)，牛膝制(《履巉巖》)等法。金元有米泔黑豆干棗同制(《儒門》)。明代又增加了黑豆人乳制(《回春》)，黑豆牛膝人乳制(《醒齋》)，人乳拌蒸、酒浸蒸(《景岳》)。清代還增加了烏羊肉制(《良朋》)、牛乳制(《切用》)。此時(shí)，其炮制方法已達(dá)30余種。

【現(xiàn)代炮制方法】

1、何首烏：取原藥材，除去雜質(zhì)，洗凈，稍浸，潤透，切厚片或塊，干燥，篩去碎屑。

2、制首烏：取生首烏片或塊，用黑豆汁拌勻，潤濕，置非鐵質(zhì)蒸制容器內(nèi)，密閉，蒸或燉至汁液被吸盡，藥物呈棕褐色時(shí)，取出，干燥。何首烏每100千克用黑豆10千克。

黑豆汁制法：取黑豆10千克，加水適量，約煮4小時(shí)，熬汁約15千克；黑豆渣再加水煮3小時(shí)，熬汁10千克，合并得黑豆汁約25千克。

【飲片性狀】何首烏為不規(guī)則圓形厚片或小方塊，表面淡紅棕色或棕黃色，中心顯黃白色，外側(cè)皮部散列云錦狀花紋(異型維管束)，周邊紅棕色或紅褐色，皺縮不平，質(zhì)堅(jiān)實(shí)，粉性，味稍苦澀。制首烏表面黑褐色或棕褐色，凹凸不平，質(zhì)堅(jiān)硬，斷面角質(zhì)樣，棕褐色或黑色。氣微，味微甘而苦澀。

【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】何首烏水分不得過10.0%，總灰分不得過5.0%，含2，3，5，4β-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷不得少于1.0%，結(jié)合蒽醌以大黃素和大黃素甲醚計(jì)，不得少于0.10%。何首烏飲片含結(jié)合葸醌以大黃素和大黃素甲醚計(jì)，不得少于0.05%。制何首烏水分不得過12.0%；總灰分不得過9.0%；浸出物用乙醇作溶劑，不得少于5.0%；含2，3，5，4β-四羥基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷不得少于0.70%，含游離蒽醌以大黃素和大黃素甲醚的總量計(jì)，不得少于0.10%。

【炮制目的】何首烏味苦、甘、澀，性溫。歸肝經(jīng)、心經(jīng)、腎經(jīng)。具有補(bǔ)肝腎，益精血，潤腸通便，解毒消癰的功能。

生首烏苦泄性平兼發(fā)散，具有解毒，消癰，潤腸通便的作用(鮮首烏解毒潤腸功效更佳)。用于瘰疬瘡癰，風(fēng)疹瘙癢，腸燥便秘；高血脂癥。黑豆制后，味甘而厚則入陰，增強(qiáng)滋陰補(bǔ)腎，養(yǎng)肝益血，烏須發(fā)，強(qiáng)筋骨的功能。用于血虛萎黃，眩暈耳鳴，須發(fā)早白，腰膝酸軟，肢體麻木，崩漏帶下，久瘧體虛；高血脂癥。同時(shí)消除了生首烏滑腸致瀉的副作用，使慢性病人長期服用而不腹瀉。

【應(yīng)用選擇】

1、生用

(1)大便秘結(jié)：可單味煎服，亦可與芝麻等同用，能潤燥滑腸，可用于血虛腸燥，大便秘結(jié)。

(2)瘡癰癢痛：常與防風(fēng)、苦參、薄荷同用，能養(yǎng)血祛風(fēng)，消腫止癢，可用于瘡癰癢痛，如何首烏散(《外科精要》)。

(3)瘰疬：常與夏枯草、貝母、當(dāng)歸、香附、川芎等同用，能養(yǎng)血滋陰，疏肝消疬，可用于瘰疬日久，寒熱、形體贏瘦。配伍昆布(酒洗)、海帶、川牛膝、當(dāng)歸(酒洗)、烏賊骨、桑寄生等，可治瘰疬，如妙靈散(《金鑒》)。

2、制用

(1)須發(fā)早白：常與白首烏(黑豆制)、茯苓(人乳制)、酒牛膝、酒當(dāng)歸、酒杞子、補(bǔ)骨脂(黑芝麻制)、酒菟絲子同用.能補(bǔ)肝腎，益精血，強(qiáng)筋骨，可用于肝腎兩虛，精血不足，須發(fā)早白，如七寶美髯丹(《綱目》)。

(2)頭目眩暈：常與熟地、山茱萸、茯苓、菊花、丹皮同用，能增強(qiáng)補(bǔ)肝腎作用，可用于肝。腎不足，虛陽上亢，頭目眩暈，兩耳虛鳴，如滋陰地黃丸(《準(zhǔn)繩》)。

(3)久瘧不止：常與人參、當(dāng)歸、陳皮、煨姜同用，能補(bǔ)氣血，截瘧，可用于氣血俱虛，久瘧不止，面色萎黃，如何人飲(《景岳》)。

(4)高脂血癥：以制首烏為主要成分的首烏片，具有補(bǔ)肝腎，益精血的作用，用于肝腎陰虛，津血虧耗，心脈失養(yǎng)，清從濁化，脂混血中者。降脂靈片與丹田降脂丸也均以制首烏為主藥。

(5)再生障礙性貧血：常與人參、鹿茸、杜仲炭等同用，有補(bǔ)腎壯陽，健脾益氣之功效，可用于再生障礙性貧血證屬陰陽兩虛者，如參茸衛(wèi)生丸。與當(dāng)歸、黨參、煨姜同用，亦可治再生障礙性貧血。

【現(xiàn)代研究】何首烏主含蒽醌類化合物，還含二苯乙烯苷，卵磷脂，脂肪，淀粉，礦物質(zhì)。其中卵磷脂是腦脊髓的主要成分，也是血細(xì)胞及其他細(xì)胞膜的必需原料，并能促進(jìn)血液細(xì)胞的新生發(fā)育，具有良好的補(bǔ)益作用。游離蒽醌類能促進(jìn)膽固醇的代謝，抑制腸道對(duì)膽固醇的再吸收。二苯乙烯苷衍生物亦具有降低血清膽固醇的作用，且有保肝作用。所含的結(jié)合性蒽醌能促進(jìn)腸管蠕動(dòng)而具瀉下作用。炮制對(duì)其理化性質(zhì)，藥理作用均有一定影響。

實(shí)驗(yàn)表明，生首烏經(jīng)炮制后，外表顏色隨炮制時(shí)間增加而加深，其游離蒽醌衍生物遞增，蒸50小時(shí)以后，其中結(jié)合蒽醌的含量減少。生首烏經(jīng)炮制32小時(shí)后，其中游離蒽醌衍生物的含量最高，因此，如果以游離蒽醌衍生物的含量為指標(biāo)，則炮制應(yīng)控制在32小時(shí)。對(duì)比生、制首烏中所含的蒽醌衍生物，兩者無質(zhì)的差異，主要是量的差別。研究何首烏在炮制過程中蒽醌類含量隨時(shí)間變化規(guī)律，根據(jù)數(shù)據(jù)分析，其結(jié)合蒽醌的變化符合一級(jí)化學(xué)反應(yīng)的特征，并建立了動(dòng)力學(xué)方程式，根據(jù)此方程式，可以確定蒸制時(shí)間和結(jié)合蒽醌相互依賴關(guān)系。首烏經(jīng)黑豆拌蒸后，其中大黃素、大黃素甲醚無論在甲醇溶液中還是乙醚溶液中含量均降低，炮制時(shí)間越長，降低越多。二苯乙烯苷的含量亦隨蒸制時(shí)間延長而降低。提示炮制時(shí)間應(yīng)適中。磷脂、總糖及還原糖的含量隨著蒸制時(shí)間延長而增加，使補(bǔ)益作用更加突出。亦有報(bào)道，首烏炮制后磷脂成分的含量明顯減少，其含量順序?yàn)樯诪?gt;酒制首烏>豆制首烏>清蒸首烏>豆加酒制首烏。炮制品中以酒制首烏和豆制首烏中磷脂含量較高，這與傳統(tǒng)方法中豆制、酒制為主是相符的。何首烏中淀粉粒的變化與水溶性浸出物二者是一致的。凡符合藥典規(guī)定的，用偏光顯微鏡檢查均未見淀粉粒，水溶性浸出物含量大部分在18.0%以上。

高效液相特征圖譜研究結(jié)果顯示，無論采用黑豆汁蒸、燉，還是清蒸，何首烏炮制后都有新的色譜峰產(chǎn)生，并且隨炮制時(shí)間的延長，新產(chǎn)生色譜峰的面積逐漸增加。說明何首烏炮制后成分有質(zhì)的變化。通過分離和鑒定，新產(chǎn)生的化學(xué)成分為5-羥基麥芽酚和5-羥甲基糠醛。

制首烏具有增強(qiáng)機(jī)體非特異性免疫及增強(qiáng)細(xì)胞免疫作用，九蒸九曬首烏能使腎上腺增重。制首烏能使去腎上腺饑餓小鼠肝糖原積累量較生首烏升高6倍；同時(shí)，生首烏中所含還原糖及非還原糖不能使肝糖原升高，生首烏亦不能使肝糖原升高。高壓蒸法(120℃，蒸8小時(shí))，在對(duì)血虛小鼠RBC、Hb恢復(fù)方面及對(duì)去腎上腺饑餓小鼠肝糖原積累方面藥效基本相同，但制首烏高壓蒸法在對(duì)血虛小鼠RBC增加值方面優(yōu)于藥典法。

建立大鼠血虛動(dòng)物模型，比較生首烏和不同清蒸炮制工藝首烏、清蒸和黑豆汁拌蒸制首烏醇提液的藥效差異。結(jié)果顯示，生首烏醇提部位無補(bǔ)血功效；不同炮制工藝制首烏醇提部位補(bǔ)血功效有差異；黑豆汁具有增強(qiáng)何首烏補(bǔ)血功效的作用，但與炮制工藝有關(guān)。制首烏能顯著抑制其血漿中總膽固醇、甘油三酯、游離膽固醇和膽固醇酯的升高，提高血漿中高密度脂蛋白膽固醇和總膽固醇的比值，延緩動(dòng)脈粥樣硬化的形成和發(fā)展口。生制首烏均可降低四氯化碳中毒引起的肝腫大。生品和多種炮制品體外抑菌實(shí)驗(yàn)證明對(duì)多種致病菌有不同程度的抑制作用，其中生首烏抗金黃色葡萄球菌作用均比其他炮制品強(qiáng)，而黑豆制對(duì)白色葡萄球菌、酒蒸首烏和地黃汁制首烏對(duì)白喉?xiàng)U菌的抑制力優(yōu)于生品和其他制品。

制首烏毒性甚小，生首烏則有一定毒性，如醇滲漉液生首烏的LD50為50克/千克，但制首烏達(dá)1000克/千克仍無死亡發(fā)生；腹腔給藥時(shí)，生首烏的LD50為2.7克/千克，制首烏為169.4克/千克。高溫炮制何首烏的水提液和醇提液8、32、80g/(kg.d)給大鼠灌胃，8、15克/(千克.d)給小鼠喂飼1個(gè)月，肝、腎功能和血常規(guī)，心、肝、腎臟器的病理檢驗(yàn)也未見異常。生首烏有一定毒性，但將其蒸60小時(shí)后，其毒性已極小，為了進(jìn)一步研究其毒性改變的原因，將蒸何首烏100小時(shí)所滴下的汁水對(duì)小鼠作腹腔注射，進(jìn)行急性毒性試驗(yàn)，結(jié)果小鼠有一定的毒性反應(yīng)，說明其毒性不因長時(shí)間加熱而破壞，而毒性成分是滴入了蒸汁中，但將此汁給小鼠口服作毒性試驗(yàn)，則劑量雖用至58.8克/千克，仍未發(fā)生死亡現(xiàn)象，說明口服毒性較小。首烏的瀉下作用隨蒸的時(shí)間延長而逐漸減弱，當(dāng)蒸至36、50、70、83、100小時(shí)后，則看不到瀉下作用，并且也證明生首烏的瀉下作用主要是由于結(jié)合苷引起的。

對(duì)生首烏、黑豆汁拌蒸32小時(shí)首烏、黑豆汁拌九蒸九曬首烏中所含主要成分蒽醌類衍生物作定性、定量分析，結(jié)果表明，蒸32小時(shí)的首烏顏色烏黑發(fā)亮，外觀質(zhì)量好，成分含量適中。免疫藥理指標(biāo)表明，生首烏、黑豆汁拌蒸32小時(shí)首烏、黑豆九蒸九曬首烏，三種首烏對(duì)小鼠免疫器官(胸腺、脾臟、腹腔、淋巴結(jié)、腎上腺)的重量、正常白細(xì)胞及免疫抑制劑引起的白細(xì)胞下降和臟器重量下降的對(duì)抗免疫抑制劑的作用，腹腔巨噬細(xì)胞免疫功能、紅細(xì)胞C3b受體花環(huán)及免疫復(fù)合花環(huán)的影響，以黑豆汁拌蒸32小時(shí)首烏最好，黑豆汁拌九蒸九曬首烏次之，生首烏無影響。以游離蒽醌和二苯乙烯苷為指標(biāo)，也以32小時(shí)炮制品比其他時(shí)間炮制品為好。

以蒸氣壓力鍋內(nèi)加壓蒸，選擇時(shí)間、溫度、飲水率以及燜制時(shí)間為因素，并以1，8-=羥基蒽醌為測定指標(biāo)，用正交試驗(yàn)方差分析法找出最佳炮制工藝，試驗(yàn)結(jié)果得出：120℃，6小時(shí)，飲水率60%，不燜為最佳。亦有建議采用何首烏飲片加入豆?jié){拌勻后，于蒸氣滅菌柜中，1千克壓力(98kPa)蒸4小時(shí)，然后燜4小時(shí)的方法。另有用Amax為310nm的吸收度為指標(biāo)，測定不同炮制品的成分含量變化，認(rèn)為炮制時(shí)間控制在70小時(shí)較為適宜。采用10%黑豆汁或10%黑豆汁加15%黃酒的方法，炮制效果基本相同。

【附】

1、近代炮制方法還有熟地汁蒸、黑豆生姜汁煮等。

2、文獻(xiàn)摘錄“用何首烏赤白各一斤，竹刀刮去粗皮，米泔浸一夜，切片，用黑豆三斗，每次用三升三合三勺，以水泡過。砂鍋內(nèi)鋪豆一層，首烏一層，重重鋪盡，蒸之。豆熟，取出去豆，將何首烏曬干，再以豆蒸。如此九蒸九曬，乃用”(《綱目》)。“臨用留皮，以竹刀切，米泔浸經(jīng)宿，同黑豆九蒸九曬，木杵臼搗之。按蓋曬乃用以補(bǔ)益者，至于散氣血結(jié)壅等證，似當(dāng)生用”(《鉤元》)。

【總結(jié)】何首烏從唐代開始使用輔料和采用不同的炮制方法已達(dá)30余種。近年來各地的炮制規(guī)范中收載的大多是黑豆蒸法，也有黑豆汁黃酒拌燉法，認(rèn)為酒能通脈絡(luò)，資其祛風(fēng)活絡(luò)，治冷痹骨節(jié)疼痛。由于燉法全國應(yīng)用不普遍，《中國藥典》后收載何首烏黑豆汁拌勻后燉或蒸法并存，其中黑豆拌蒸法從唐代一直沿用至今，其應(yīng)用歷史最長。從唐代起都注重用非鐵質(zhì)的用具，2010年版《中國藥典》也明確規(guī)定置非鐵質(zhì)容器內(nèi)進(jìn)行炮制。

炮制時(shí)間歷代選取不一，有“黑豆酒煮七次”(《理傷》)，“黑豆同蒸三日”(《保元》)，但多數(shù)文獻(xiàn)多采用“九蒸九曝”，“豆熟為度”，“豆?fàn)€為度”。現(xiàn)代研究結(jié)果表明，在繼承傳統(tǒng)的基礎(chǔ)上以蒸32小時(shí)為宜，其制品顏色烏黑發(fā)亮，外觀質(zhì)量最好，霉變情況明顯減少，并有較多藥效、毒理的實(shí)驗(yàn)依據(jù)，易被接受。高壓蒸法有省時(shí)、省料、操作簡便等優(yōu)點(diǎn)，但研究工作多著眼于蒽醌類的質(zhì)與量的變化，缺乏足夠的藥效、毒理的研究，證據(jù)不足，說服力欠強(qiáng)，還需做更多的工作才能推廣應(yīng)用。質(zhì)量控制方面，可用50%醇熱浸出的游離蒽醌及二苯乙烯苷含量來控制飲片的質(zhì)量。

何首烏的炮制機(jī)理雖尚不能全面闡明，炮制工藝亦有待進(jìn)一步深入研究，但有的研究已初步說明，何首烏經(jīng)加熱蒸制后，可使有致瀉作用的結(jié)合蒽醌衍生物水解成無致瀉作用的游離蒽醌衍生物，緩和或消除瀉下的副作用，卵磷脂溶出增加，還原糖及總糖含量增加，能使饑餓動(dòng)物肝糖原升高，免疫作用增強(qiáng)，故制首烏味甘厚性溫入陰，能增強(qiáng)其滋陰補(bǔ)腎、養(yǎng)肝益血、烏須黑發(fā)的功能。

何首烏自古認(rèn)為生、制作用不同，而各有所長，但有時(shí)生、制又通用，如治瘧疾。清代張璐云：“何首烏，生則性兼發(fā)散，主寒熱痃瘧，及癰疽背瘡皆用之”；何人飲原方亦是生首烏；而追瘧飲(《景岳》)中用的是制首烏。現(xiàn)今治久瘧不止，氣血俱虛者多用制首烏；亦有用何首烏、甘草煎服治療瘧疾的報(bào)道，治療17例，據(jù)稱療效滿意。何首烏具有降低膽固醇的作用，故生、制均可治療高血脂癥，但生品具有滑腸致瀉的副作用，不宜久服，多采用制首烏。生、熟是炮制的關(guān)鍵，而輔料是用來起輔助作用的。自宋代至清代幾個(gè)時(shí)期發(fā)展了多種輔料炮制何首烏，在明代《本草綱目》中“服食滋補(bǔ)”項(xiàng)中是發(fā)展多種輔料炮制首烏的總結(jié)，常服久服以健身，類似于法制法制備的一類藥物。